大多數(shù)藥物和受體或藥物和酵素之間的相互反應(yīng)具可逆性。當(dāng)藥物離開受體或酵素后,立即恢復(fù)原來正常的功能。有時,相互反應(yīng)呈不可逆狀態(tài),藥物的持續(xù)作用值到身體制造出更多的酵素為止。例如管理胃食道逆流和潰瘍的藥物omeprazole (商品名:PRILOSEC)為不可逆的抑制控制胃酸分泌的酵素。
親合性及固有的活性
藥物的作用受到藥物到達(dá)和細(xì)胞表面受體的量和對受體的親和力兩者影響。藥物一旦和受體結(jié)合,其效果受到藥物能力(固有的活性)影響。藥物的親和性和固有活性呈多樣化。
藥物活化受體(作動藥)必須同時具備親和性和固有活性:必須有效地和受體結(jié)合,而且結(jié)合后(藥物-受體複合物)必須有產(chǎn)生藥效的能力。相對的,藥物阻斷受體(拮抗藥)則必須有效的和受體結(jié)合,但是只發(fā)生很少或完全沒有固有活性,因為這些藥物的功能就是避免受體和其他物質(zhì)產(chǎn)生相互作用。